治疗qt间期延长的药物图片（治疗qt间期延长的药物首选） - 杂七乱八

本篇文章给大家谈谈治疗qt间期延长的药物图片，以及治疗qt间期延长的药物首选对应的知识点，希望对各位有所帮助，不要忘了收藏本站喔。

本文目录一览：

1、这种药是什么药，吃多了有什么副作用
2、盐酸莫西沙星片（拜复乐）0.4g使用说明
3、胺碘酮片治什么病？
4、QTc间期的间期延长
5、拜复乐的注意事项
6、盐酸胺碘酮片说明书简介

这种药是什么药，吃多了有什么副作用

自杀倾向和抗抑郁药物

对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（[24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（[24岁），都必须权衡临床需求和风险。短期临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物使自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。本品未被批准用于儿童患者（见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】）。

用法：口服，可以与食物同服。

用量：

抑郁症

每日1次。常用剂量为每日10 mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。

伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍

每日1次。建议起始剂量为每日5 mg，持续1周后增加至每日10 mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20 mg。

治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。

老年患者（65岁）

推荐以上述常规起始剂量的半量（5 mg）开始治疗，每日最大剂量不应超过10 mg。

儿童和青少年（18岁）

本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。

肾功能降低者

轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLcr30 mL/分钟）的患者慎用。

肝脏功能降低者

建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。

细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者

对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5 mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10 mg。

停药

应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。

每日20 mg以上剂量的安全性还未得到证实。

7不良反应

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不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。

根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。

发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至1/10），少见（≥1/1000至1/100），罕见（≥1/10,000至1/1000），非常罕见（1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。

1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。

2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。

上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的梦），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性，但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时，应逐渐减少剂量到停药。（参见用法用量和注意事项）

8服用禁忌

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1. 对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。

2. 禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用（参见【警告】和【药物相互作用】）。

3. 禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。

4. 禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。

5. 在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。

9注意事项

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抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。

下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。

矛盾性焦虑

一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。

癫痫发作

首次出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。

躁狂

SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。

糖尿病

对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。

自杀、自杀观念或病情恶化

抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自伤和自杀（自杀相关的事件），并会一直持续，直至由于治疗而出现显著改善。由于在治疗的最初几周或其后数周内可能尚未改善，因此使用抗抑郁剂的患者在疾病改善前应进行密切监测。临床经验普遍认为在恢复的早期阶段自杀的风险可能会增加。使用本品发生的其他精神类事件也和自杀相关事件风险的增加有关。另外，精神类事件可能并发于抑郁障碍。当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时，也应进行此类预防。在本品治疗前有过自杀相关事件或有严重自杀观念的患者，已知具有自杀观念或自杀企图的风险更大，在治疗期间应该谨慎监护。在对成年抑郁障碍患者的抗抑郁药物和安慰剂对照研究的meta分析表明，在25岁以下的患者中，抗抑郁药物治疗的患者比安慰剂治疗的患者出现自杀行为的风险增高。应该在抗抑郁药物治疗期间，密切监察患者，特别是有高风险的患者或是治疗早期和剂量调整期。

患者（和患者的照料者）应该密切监视任何临床恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化，如果这些症状出现应立即寻求医学建议。

静坐不能/精神运动不安

使用SSRIs/SNRIs与静坐不能的发生有关，表现为受试者不情愿或感到痛苦的烦乱不安，需要经常移动，无法安静的坐着或站着。静坐不能大多数发生在治疗的初始几周。患者如果出现这些症状，继续增加剂量可能是有害的。

低钠血症

罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。

出血

有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。

电抽搐治疗（ECT）

目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。

可逆性、选择性MAO-A抑制剂

一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。（参见药物相互作用）

与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。

5-羟色胺综合征

建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。

圣约翰草

合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。

停药症状

停药症状在中断治疗时是很常见的，特别是在突然停药时（参见不良反应）。在观察到的临床试验不良事件中，约有25%使用本品治疗的患者及15%使用安慰剂的患者出现停药症状。停药症状的风险可能取决于几个因素，包括治疗持续的时间和剂量、剂量减少的速率。最常报道的停药反应有头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电抽搐感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍。通常这些症状为轻度到中度，但是，一些患者程度可能为重度。这些症状通常发生在中断治疗初始的几天内，很少有报道这些症状发生在由于疏忽漏服药物的患者中。

一般来说，这些症状是自限性的，通常在2周内消除，虽然在一些个体中可能时间会延长（2-3个月或更长）。因此建议在停药时要根据患者的需求，经历一个几周或几个月的逐渐减量的过程。

对驾车及操作机器能力的影响

尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。

请置于儿童不易拿到处。

10妇女用药

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孕妇

关于孕妇使用本品的临床数据有限。

在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。

如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭闹，嗜睡，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（[24小时）出现。

流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。

哺乳期妇女

艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

11儿童用药

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抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

12老年用药

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请参见【用法用量】

13相互作用

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药效学相互作用

禁忌合用：

非选择性M、不可逆AOIs

有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告，有些患者出现了5-羟色胺综合征。

本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI（如：吗氯贝胺）至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性的，MAOI治疗。

匹莫齐特

使用本品40 mg每天治疗的患者同时服用单剂量2 mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。

需要谨慎注意的合并治疗：

可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）。

由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。

可以在停止可逆性MAOI治疗至少1天后，开始本品治疗。

司来吉兰

与司来吉兰（一种不可逆的MAO-B抑制剂）合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。

5-羟色胺能药物

与5-羟色胺能药物合用（如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物）可能会导致5-羟色胺综合征。

降低癫痫发作阈值的药物

SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。如抗抑郁剂（三环类，SSRIs），精神安定剂（吩噻嗪类，硫杂蒽类，丁酰苯类），甲氟喹，丁胺苯丙胺和曲马多。

锂盐，色氨酸

有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。

圣约翰草

合用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药，可能增加不良反应的发生。

出血

本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。

酒精

本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。

药代动力学相互作用

影响本品的药代动力学的其它药物

本品在体内代谢主要由CYP 2C19介导，CYP 3A4和CYP 2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP 2D6催化。

合并使用奥美拉唑（CYP 2C19酶抑制剂）会导致本品的血浆浓度中度升高（大约50%）。

艾司西酞普兰与西咪替丁（多种酶的中等强度抑制剂）合用可以中度增加艾司西酞普兰的血浆浓度（大约70%）。

因此当本品达到治疗剂量的上限时，应谨慎合用CYP 2C19酶抑制剂（如：奥美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，兰索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。

依据临床判断降低本品的剂量可能是必要的。

本品对其它药物药代动力学的影响

本品为CYP 2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物，如：氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔（当治疗心力衰竭时）、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物（抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等，或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇）。合用时应调整剂量。

与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物（均为CYP 2D6底物）血浆浓度升高2倍以上。

体外研究显示，本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制，建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时应小心。

14药物过量

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毒性

关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600 mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800 mg未发现任何严重的症状。

症状

报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中去神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。

治疗

没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

15临床试验

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抑郁障碍

4个双盲、安慰剂短期（为期8周）对照试验中，有3个试验显示了艾司西酞普兰对抑郁障碍有效。本品剂量为10 mg和20 mg时，给药2周后即显示出抗抑郁作用。治疗8周后，本品20 mg组疗效优于西酞普兰40 mg组。其剂量相关性在严重抑郁患者中表现明显，剂量20 mg患者的疗效优于通常的起始剂量10 mg。

在一项为期24周的长期双盲试验中，10 mg艾司西酞普兰组和20 mg西酞普兰组的疗效相当，艾司西酞普兰组中的一半患者因不良反应而退出试验。在预防复发的长期试验中，给予艾司西酞普兰10或20 mg/天，8周的开放治疗，对治疗有反应的274例患者，随机给予同样剂量的艾司西酞普兰或安慰剂至36周。在为期36周的研究中，接受艾司西酞普兰治疗的患者出现复发的时间明显晚于安慰剂组。

惊恐障碍

在一项为期10周的治疗惊恐障碍的对照试验中，通过对比5-20 mg/天艾司西酞普兰组和安慰剂组及10-40 mg/天西酞普兰组，评价艾司西酞普兰的疗效。通过评估惊恐发作的频率、严重程度、持续时间、伴随症状等指标表明，艾司西酞普兰组比安慰剂组在疗效上有明显的统计学优势。大多数和治疗相关的不良事件（≥5%患者），西酞普兰组高于艾司西酞普兰组。

社交焦虑障碍

3项短期（12周）研究和1项为期6个月的预防复发研究显示，艾司西酞普兰对社交焦虑障碍的患者均有效。

一项为期24周的长期安慰剂对照试验证实剂量为5，10和20 mg的艾司西酞普兰有效。

20 mg/天艾司西酞普兰治疗社交焦虑障碍的疗效比帕罗西汀20 mg/天、艾司西酞普兰5 mg/天和10 mg/天在统计学上有明显优势。治疗组都观察到一过性停药症状（在所有活性治疗组中持续时间不超过2周），相对于艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P≤0.05）。

包括670例艾司西酞普兰患者和341例安慰剂患者的合并分析表明，有效率分别为58.1%和40.2%（CGI-I评分1或2），痊愈率为24.8%和12.9%（CGI-S评分1或2）（P≤0.001）。

广泛性焦虑障碍

4项安慰剂对照试验的结果都证实了艾司西酞普兰10 mg/天和20 mg/天的有效性，但5 mg/天无效。

一项来自3个方案相似为期8周的临床试验合并分析表明，在421例艾司西酞普兰治疗患者和419例安慰剂患者中，有效率分别为47.5%和28.9%（CGI-I评分1或2），痊愈率为37.1%和20.8%（CGI-S评分1或2，P≤0.001）。持续疗效从第1周即开始出现。

在4项为期12周与帕罗西汀进行对照的试验中，艾司西酞普兰10 mg/天的疗效在统计学上明显优于帕罗西汀20 mg/天。两组都观察到了一过性停药症状，相对于剂量为5 mg，10 mg，和20 mg/天的艾司西酞普兰组，帕罗西汀组的停药症状更加明显（P≤0.01）。

对最初12周开放治疗有效的373例患者，进行一项24-76周随机、持续试验，接受20 mg/天的艾司西酞普兰治疗的患者复发风险显著降低。

16药理毒理

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药理作用：

艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。

艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

毒理研究：

遗传毒性

西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150 mg/kg/天，中、高剂量（根据 mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20 mg/天≥56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56 mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。24 mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12 mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。

在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16 mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8 mg/kg/天。

致癌性

NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240 mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24 mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

17药理代谢

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吸收

口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。

分布

口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26 L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。

代谢

本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP 3A4和CYP 2D6也可能起到部分作用。

消除

多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（CIoral）约为0.6 L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。

本品的药代动力学呈线性，大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10 mg的平均稳态血浆浓度为50 nmol/L(范围：20-125 nmol/L)。

老年患者（]65岁）

与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。

肝功能降低者

在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh标准A和B）的患者中，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60%。

肾功能降低者

在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLcr10-53 mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。

多态性

已发现经CYP 2C19代谢的慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的2倍，而经CYP 2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

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盐酸莫西沙星片（拜复乐）0.4g使用说明

【药品名称】

通用名称：盐酸莫西沙星片

英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride tablets

【成份】

主要成份：莫西沙星，化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐分于式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437．9

【性状】

本品为暗红色薄膜衣片。

【适应症】

莫西沙星片的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥18岁）。如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

【规格】

0.4克/片

【用法用量】

剂量范围

任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g(1片)，一日1次。

成年人服用方法

片剂以水送服，服用时间不受饮食影响。

治疗时间

治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法：

慢性支气管炎急性发作：5天

社区获得性肺炎：10天

急性窦炎：7天

治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天。

莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。

老年人：老年人不必要调整用药剂量。

儿童：莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。

肝损伤：肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量(肝功能严重受损Child-Pugh C的患者见禁忌)。

肾功能异常：任何程度的肾功能受损的患者(包括肌酐清除宰≤30ml/min/1.73m2 )和慢性透析，如血液透析和持续性腹膜透析的患者，均无需调整莫西沙星的剂量。

种族间差别：不同种族间不必调整药物剂量。

[展开]

【不良反应】

在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：发生率 (greater than or equal to) 1%且10% ： 1.全身症状：腹痛、头痛。 2.消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常。 3.特殊感官：味觉倒错。神经系统：眩晕。 4.心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长。发生率 (grea

【禁忌】

以下患者禁用：

1.已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。

2.妊娠和哺乳期妇女。

3.由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级)的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。

4.18岁以下患者。

【注意事项】

1.莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。 QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

禁用于儿童、少年。

妊娠与哺乳期注意事项：

1.禁用于孕妇。

2.喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。

老人注意事项：

老年患者不必要调整用药剂量。

【药物相互作用】

1.临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。

2.抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生索同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价整合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药(如去羟肌苷)、其他含镁或铝的制剂、琉糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。

3.雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，tmax，AUC)的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。

4.钙补充剂：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充荆对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。

5.茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的IA2亚型无影响。

6.华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。

国际标准化比值的改变( International Normalized Ratio，INR)：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染(及其炎症过程)，年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。

7.口服避孕药：奠西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。

8.抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。

9.伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西抄星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。

10.吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。

11.阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积( AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。

12.丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。

13.地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。

14.炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。

15.食物和乳制品：食物(包括乳制品)的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。

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【药理作用】

作用机制：莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

【贮藏】

遮光，低于25℃密封保存，盐酸莫西沙星片需贮藏于生产者的原包装内。

【包装】

0.4gx3片 400毫克x3片 0.4克x3片

【有效期】

36个月。

【批准文号】

国药准字J20050049

【说明书修订日期】

2010年01月21日

【生产企业】

企业名称：Bayer HealthCare AG

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胺碘酮片治什么病？

盐酸胺碘酮片的主要成份为盐酸胺碘酮。化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐。那么，盐酸胺碘酮片可以治疗什么疾病呢？

盐酸胺碘酮片属Ⅲ类抗心律失常药。盐酸胺碘酮片主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。盐酸胺碘酮片同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。

盐酸胺碘酮片对静息膜电位及动作电位高度无影响。盐酸胺碘酮片对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，盐酸胺碘酮片口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。盐酸胺碘酮片对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。盐酸胺碘酮片可影响甲状腺素代谢。盐酸胺碘酮片特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

盐酸胺碘酮片适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，盐酸胺碘酮片也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。盐酸胺碘酮片可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

QTc间期的间期延长

i) 抗心律失常药: 常见于Ia类和III类抗心律失常药，前者包括奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺，后者包括胺碘酮和索他洛尔等。

ii) 非抗心律失常药: 对各个系统的治疗药物均有，主要通过心脏毒性作用导致的心传导延缓或阻滞，进而引起QTc间期延长。例如: 抗感染药物中的红霉素和莫西沙星，抗精神分裂症药氯丙嗪和利培酮，抗组胺药氯马斯汀，钙离子通道阻断剂尼卡地平等。 i) 患者因素 : 药物所致QTc间期延长在男性和女性患者中存在差异，调查显示，女性患者QTc间期延长造成室性心律失常(包括TdP)发生率高于男性。对于一些疾病自身导致QTc间期延长的患者，引发QTc间期延长的药物应该禁用，比如急性心肌缺血患者。

ii) 代谢因素: 主要为抑制或诱导肝药酶CYP450的药物。例如，对于引起QTc延长的药物，如果它们经CYP3A4代谢, 应用CYP3A4抑制剂会增加该药的致心律失常危险性。此外，如果由于药物代谢物造成QTc间期延长, 应用酶诱导剂可能增加药品的心脏毒性。

iii) 过高剂量: 过量服用致QTc间期延长的药物后, 应立即进行心血管检查, 包括连续的心电监测。可产生QTc间期延长相加的药物尽量避免高剂量服用。

拜复乐的注意事项

如果有部分患者，在首次服用后即发生超敏反应和变态反应，应该立即告知医生。极少数患者，在首次服用后会发生由过敏性反应导致的威胁生命的休克。在这些情况下应停用拜复乐并给予相应治疗(如针对休克的治疗)。莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，可能对引发QTc间期延长的药物更敏感。老年患者也更容易受与QT间期有关药物的影响。因为QT间期延长的程度可能随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量和输注速度(在90分钟内0.4g）。但是，在肺炎患者中没有观察到拜复乐血药浓度和QTc间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在拜复乐治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QTc间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。[u]由于缺少拜复乐用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物[/u]：·已知有QT间期延长的患者；·无法纠正的低钾血症患者；·接受ⅠA类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。[u]因不能排除拜复乐在下列情况对QT间期的累加效应，在下列情况下应慎用莫西沙星[/u]：·患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗，如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药；·患者当前具有可致心律失常的条件，如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血；·患者患有肝硬化，在这些患者不能排除既往的QT间期延长；·可能对引发QTc间期延长的药物更加敏感的女性患者和老年患者。曾经报告拜复乐可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)（参见【不良反应】）。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用拜复乐时要注意。有报导在使用包括拜复乐在内的广谱抗生素时出现抗生素相关性肠炎，因此，在使用拜复乐治疗期间如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。重症肌无力患者应慎用拜复乐，因为可加重症状。在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和同时使用皮质激素治疗的患者中；曾经有治疗完成数月后发生的报道案例。一旦出现疼痛或炎症的症状，患者需要停止服药并休息患肢。已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到拜复乐的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明拜复乐引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管一卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服0.4g拜复乐片进行治疗。不推荐莫西沙星用于MRSA感染的治疗。如果怀疑或确定为MRSA感染，则应选用合适的抗生素开始治疗。莫西沙星的体外活性可能会通过抑制分支杆菌的生长来干扰分支杆菌培养试验，因此对于正在使用拜复乐的患者来说样本结果可能会出现假阴性。有报道显示，在接受哇诺酮药物包括拜复乐的患者中曾经出现过导致感觉异常、感觉减退、感觉迟钝或无力的感觉或感觉运动的多发性神经病。如果患者在接受拜复乐治疗时出现了例如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木或无力的神经学症状，建议在继续使用拜复乐治疗之前通知医生(参见【不良反应】)。即使在第一次使用氟喳诺酮类药物后也可能会发生精神病学反应，包括莫西沙星。在罕见病例中出现了发展为自杀意念和自我伤害行为的抑郁或精神病反应，例如企图自杀(参见【不良反应】)。如果患者出现了上述反应，应该停止使用拜复乐并进行适当的疾病治疗。在精神病患者或具有精神性疾病病史的患者中使用拜复乐时建议谨慎小心。因为对氟喹诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌广泛传播并且患病率升高，所以对盆腔感染性疾病的患者应该避免使用莫西沙星单药治疗，除非可以排除为对氟喹诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌。如果不能排除为对氟喳诺酮耐药的奈瑟氏淋球菌感染，则应考虑在莫西沙星经验治疗中增加一种针对奈瑟氏淋球菌的抗生素(例如一种头孢菌素)。因中枢神经系统(CNS)反应和视力异常，包括莫西沙星在内的氟喳诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力(参见【不良反应】)。

盐酸胺碘酮片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸胺碘酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸胺碘酮片

曾用名：

商品名：

英文名：Amiodarone Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Piɑn

本品化学名称为：(2丁基3苯并呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮盐酸盐。

结构式：（参见盐酸胺碘酮胶囊）

分子式：C25H29I2NO3·HCl

分子量：681.78

【性状】

本品为类白色片。

【药理毒理】

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15%～20%，使PR和QT间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】

口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与b脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

【用法用量】

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持，部分病人可减至0.2g，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

【不良反应】

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。

以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

（2）甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕 *** 素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。

（5）神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。

（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁忌】

（1）严重窦房结功能异常者禁用。

（2）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。

（3）心动过缓引起晕厥者禁用。

（4）各种原因引起肺间质纤维化者禁用。

（5）对本品过敏者禁用。

【注意事项】

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。

（2）对诊断的干扰：①心电图变化：例如PR及QT间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；②极少数有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

（3）下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②QT延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。

（4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图，口服时应特别注意QT间期；③肝功能；④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描，一般每6～12个月1次；⑥眼科检查。

（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。

（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

【儿童用药】

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

【老年用药】

老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【药物相互作用】

（1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。